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公司基本資料信息
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正丁基鋰參與的?鋰交換反應(yīng),被廣泛地應(yīng)用于合成不穩(wěn)定的有機(jī)鋰中間體。然而,伴隨著有機(jī)鋰中間體的生成,會(huì)產(chǎn)生相應(yīng)的質(zhì)子化和丁基化兩個(gè)處于競(jìng)爭(zhēng)狀態(tài)的副反應(yīng)(Scheme 1)。Hirotsugu Usutani等人證實(shí)了利用流動(dòng)化學(xué)能夠有效抑制這兩種典型的副反應(yīng),并且應(yīng)用于控制苯硼酸合成中高度不穩(wěn)定的有機(jī)鋰中間體,此外還公開(kāi)了該反應(yīng)公斤級(jí)放大生產(chǎn)的連續(xù)流工藝。
流動(dòng)化學(xué)早已應(yīng)用于苯硼酸的合成,但制約其在放大生產(chǎn)中應(yīng)用的關(guān)鍵因素主要有混合效率、溫度控制和反應(yīng)停留時(shí)間的控制。作者計(jì)劃利用連續(xù)流技術(shù)合成(4 -(環(huán)己氧基))硼酸(3a),當(dāng)3a在釜式反應(yīng)里進(jìn)行合成時(shí),會(huì)不可避免的出現(xiàn)副反應(yīng),即使是在-25 ℃下,丁基化副反應(yīng)仍然是一個(gè)主要問(wèn)題(Scheme 2)。為了抑制該副反應(yīng),釜式反應(yīng)需要在低溫條件下進(jìn)行。因此,利用連續(xù)流技術(shù)可以開(kāi)發(fā)更溫和的反應(yīng)條件以及進(jìn)一步抑制副產(chǎn)物的生成。